Historia i funkcja leków wspomagających HIV

Istnieją leki stosowane w leczeniu HIV, które mogą zwiększać stężenie niektórych leków przeciwretrowirusowych w osoczu (ARV), gdy są stosowane w terapii skojarzonej. Powszechnie znane jako "dopalacze", leki pozwalają lekarzom zmniejszyć dawkę i częstość towarzyszącego ARV, jednocześnie obniżając potencjał efektów ubocznych związanych z lekami.

Nie należy mylić boosterów HIV, zwanych także wzmacniaczami farmakokinetycznymi, z witaminami lub suplementami sprzedawanymi jako "wzmacniacze odporności", które nie mają znanych właściwości zarówno w celu zapobiegania zakażeniu HIV, jak i zwalczania go.

Wprowadzenie do wzmacniaczy HIV

Kiedy inhibitory proteazy HIV (PI) odkryto po raz pierwszy w połowie lat 90. XX wieku, jednym z głównych wyzwań dla naukowców była szybka prędkość, w której leki były metabolizowane w wątrobie i usuwane z krwioobiegu. W rezultacie, PI wymagały dwukrotnego do trzykrotnego podawania dawki. Wysokie dawki nie tylko zwiększyły ryzyko toksyczności leku, ale także wysokie obciążenie pigułkami jeszcze bardziej utrudniło (i rozwój oporności jeszcze bardziej prawdopodobny).

W 1996 r. Lek Norvir (rytonawir) został dopuszczony do stosowania w HIV przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA). Chociaż wiadomo, że lek ma właściwości antywirusowe, wkrótce odkryto, że nawet przy bardzo niskich dawkach może hamować bardzo enzym (CYP3A4) potrzebny do metabolizmu PI.

Odkrycie miało bezpośredni wpływ na sposób, w jaki przepisy PI zostały przepisane. Obecnie Norvir rzadko stosuje się w celu przeciwwirusowego działania, ale raczej w celu zwiększenia skuteczności towarzyszących mu inhibitorów proteazy, jednocześnie zmniejszając niekorzystne efekty związane z terapią.

Lek jest także składnikiem ustalonej kombinacji PI, leku Kaletra (lopinawir + rytonawir).

(Należy pamiętać - Norvir może zakłócać stężenie innych leków, które można przyjmować, czasami prowadząc do poważnych lub ciężkich interakcji.Proszę poinformować lekarza o przyjmowanych jednocześnie lekach, jeśli stosowany jest Norvir lub Kaletra.)

Przyszłość suplementów HIV

W ostatnich latach wiele uwagi poświęcono rozwojowi innych środków pobudzających HIV. Przewiduje się, że podobne środki mogą nie tylko dodatkowo zwiększyć skuteczność PI, ale zrobić to samo dla innych klas leków antyretrowirusowych - potencjalnie umożliwiając jednolite dawki raz dziennie, jednocześnie pozwalając na większe "przebaczenie" w przypadku pominięcia dawek lub luki w terapii. pojawić się.

W 2012 roku, 16 lat po wprowadzeniu Norvir, FDA ostatecznie zatwierdził drugi lek wspomagający. Wykazano, że Tybost (kobicistat), składnik leku Stribild o ustalonej dawce (elwitegrawir + kobicystat + tenofowir + emtrycytabina) hamuje zarówno enzym CYP3A4, jak i niektóre białka jelitowe, o których wiadomo, że przeszkadzają w absorpcji leku.

Chociaż nie ma własnych właściwości przeciwwirusowych, Tybost jest w stanie zwiększyć skuteczność elwitegrawiru, inhibitora integrazy HIV, osiągając jednocześnie podobne wyniki z PI Reyataz (atazanawir) i Prezista (darunawir) i analogiem nukleotydowym Viread (tenofowir).

Na początku 2015 r. FDA zatwierdziła dwa leki o ustalonej dawce zawierające Tybost, w tym Evotaz (atazanvir + cobicistat) i Prezcobix (darunawir + kobicystat).

Inne eksperymentalne stymulatory są badane, w tym nowy inhibitor CYP3A4 opracowywany przez Sequoia Pharmaceuticals.