Enanthate testosteronu: zastosowania, dawkowanie i efekty uboczne

Enantanat testosteronu, znany również jako heptanonian testosteronu, jest anabolicznym i androgennym lekiem steroidowym (AAS) stosowanym w leczeniu niskiego poziomu testosteronu. Leki anaboliczne działają poprzez budowanie mięśni, podczas gdy androgeniczne odnosi się do poprawy męskich cech płciowych.

Stosowany w procedurach medycznych od lat pięćdziesiątych XX wieku, enantan testosteronu jest sprzedawany pod wieloma markami, w tym Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron i Testro.

Jako narkotyk w schemacie III, enantan testosteronu jest dostępny tylko na receptę i jest klasyfikowany jako substancja zabroniona przez Światową Agencję Antydopingową.

Wskazania

Enanthate testosteronu jest klasyfikowany jako AAS, ponieważ jest to syntetyczna pochodna testosteronu i pro-leku testosteronu, co oznacza, że ​​stymuluje organizm do samodzielnego wytwarzania testosteronu. Mając to na uwadze, ma silniejsze działanie androgenne i tylko umiarkowane efekty anaboliczne.

Lek jest odpowiedni do terapii zastępczej testosteronem (TRT) u mężczyzn z hipogonadyzmem (zmniejszona produkcja testosteronu w jądrach). Przyczyny hipogonadyzmu obejmują uraz jądra, infekcję i raka. Promieniowanie i chemioterapia mogą również powodować hipogonadyzm, podobnie jak zaburzenia wrodzone, takie jak zespół Klinefeltera i choroby podwzgórza i przysadki mózgowej (oba stymulują produkcję testosteronu).

Poziom testosteronu u mężczyzn może często spadać gwałtownie po 50 roku życia, co prowadzi do stanu znanego jako andropauza, w którym występuje wigor i pożądanie seksualne. Starsi mężczyźni z objawami andropauzy (w tym zmęczenie i niskie libido) często skorzystają z TRT.

Enantanat testosteronu można również stosować w terapii hormonalnej u mężczyzn transseksualnych, w leczeniu opóźnionego dojrzewania u chłopców, w łagodzeniu objawów menopauzy oraz w leczeniu nieoperacyjnego przerzutowego raka piersi (rak piersi, który rozprzestrzenił się) u kobiet po menopauzie.

Lek jest również czasem stosowany, kontrowersyjnie, jako terapia przeciwzmarszczkowa u starszych mężczyzn.

Objawy niskiego poziomu testosteronu u mężczyzn

Dawkowanie

Enantatem testosteronu jest przezroczysty lub żółtawy lepki płyn dostarczany w szklanej fiolce o pojemności 5 mililitrów (mL). Jest wstrzykiwany domięśniowo w pośladki co jeden do czterech tygodni. Aby uniknąć wahań poziomu hormonów (i związanych z nimi wahań nastrojów), niższe dawki są często przepisywane w krótszych odstępach czasu.

Aktywny lek, który jest zawieszony w oleju sezamowym, ma przedłużony okres uwalniania od dwóch do trzech tygodni. Dawka może być różna dla poszczególnych osób, ale zazwyczaj jest zalecana w następujący sposób:

• Męski hipogonadyzm: 50 do 400 miligramów (mg) co dwa do czterech tygodni
• Opóźnione dojrzewanie płciowe: 5 do 200 mg co dwa do czterech tygodni przez cztery do sześciu miesięcy
• Przerzutowy rak piersi: 200 do 400 mg co dwa do czterech tygodni
• Terapia hormonami transseksualnymi: 50 do 200 mg na tydzień lub 100 do 200 mg co dwa tygodnie

Podczas gdy enantan testosteronu jest czasami stosowany zamiennie z cypionianem testosteronu (depo testosteron), ten ostatni nie jest zatwierdzony do leczenia opóźnionego dojrzewania płciowego mężczyzn, do leczenia przerzutowego raka piersi lub do terapii hormonalnej osób transseksualnych.

Skutki uboczne

Jako substancja zaprojektowana do zmiany poziomu hormonów, enantan testosteronu ma zarówno wyraźne zalety, jak i ryzyko.

Skutki uboczne mogą wahać się od łagodnego do niedopuszczalnego.Najpoważniejsze z nich są związane z nadużywaniem testosteronu, co stanowi coraz większy problem w Stanach Zjednoczonych, który doprowadził amerykańską agencję ds. Żywności i leków (FDA) do zmiany etykiety ostrzegawczej dotyczącej produktu w 2016 r.

Typowe skutki uboczne

Według FDA najczęstsze działania niepożądane związane z zastosowaniem enanthatu testosteronu obejmują:

• Ból w miejscu wstrzyknięcia i obrzęk
• Bóle głowy
• Zawroty głowy
• Zmiany nastroju, w tym agresja
• Depresja lub lęk
• Zwiększone lub obniżone libido
• Uogólnione uczucie mrowienia
• Skóra tłusta i trądzik
• Rzednące włosy
• Przybranie na wadze

Nasilenie działań niepożądanych jest zazwyczaj zależne od dawki i może być złagodzone przez zmniejszenie obecnej dawki.

Jakie są pozytywne efekty zwiększenia poziomu testosteronu?

Działania niepożądane

Rzadziej występujące, ale potencjalnie bardziej poważne, są działania niepożądane związane z długotrwałym stosowaniem lub nadużywaniem enantanu testosteronu. Niektóre są związane z androgenicznymi efektami leku; inne mogą wpływać na serce i wątrobę, podnosząc poziom cholesterolu i enzymów wątrobowych.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów należy skontaktować się z lekarzem:

• Utrata włosów u mężczyzn
• Wzrost włosów u mężczyzn (hirsutyzm)
• Powiększenie piersi u mężczyzn (ginekomastia)
• Głębszy głos u kobiet
• Niewydolności miesiączkowe (w tym brak miesiączki)
• Powiększenie łechtaczki
• Przedłużone bolesne erekcje u mężczyzn (priapizm)
• Trudności z oddawaniem moczu lub częste oddawanie moczu w nocy u mężczyzn
• Ciężkie objawy psychiczne, w tym duża depresja, paranoja lub psychoza

Niektóre efekty androgeniczne u kobiet, takie jak powiększenie łechtaczki i pogłębienie głosu, są nieodwracalne po ich rozwinięciu. Niski nasienie (oligospermia) może upośledzać płodność u mężczyzn.

Nadmierne stosowanie testosteronu może również zwiększać ryzyko zawału serca, udaru, zastoinowej niewydolności serca i zakrzepicy żył głębokich (DVT), szczególnie u mężczyzn. Może również wystąpić ciężkie uszkodzenie wątroby, objawiające się objawami zmęczenia, bólu brzucha, nudności, wymiotów, ciemnego moczu oraz żółknięcia oczu i skóry (żółtaczka).

Zadzwoń pod numer 911 lub pogotowia ratunkowego, jeśli masz objawy choroby sercowo-naczyniowej, w tym duszność, szybki oddech, obfite pocenie się, problemy z mówieniem, silne bóle głowy, osłabienie po jednej stronie ciała lub silne bóle w lewym ramieniu, szczęka lub klatka piersiowa.

Interakcje

Istnieją pewne leki, które oddziałują z enantatem testosteronu. Niektóre mogą wymagać podstawienia lub dostosowania dawki. Alternatywnie można zbadać inne formy terapii androgenicznej, w tym plastry testosteronu o niższej dawce.

Wśród możliwych interakcji międzylekowych:

• Leki przeciwzakrzepowe ("leki rozrzedzające krew"), takie jak warfaryna, często mają zwiększoną aktywność leku podczas stosowania z testosteronem, zwiększając ryzyko krwawienia.
• Dawki cukrzycy mogą wymagać dostosowania, ponieważ testosteron może obniżać zarówno poziom cukru we krwi, jak i zapotrzebowanie na insulinę.
• Kortykosteroidy i testosteron należy stosować z ostrożnością u osób z chorobami serca, nerek lub wątroby, ponieważ łączne stosowanie może sprzyjać zatrzymywaniu płynów (obrzękom) i zwiększać ryzyko zastoinowej niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Istnieją warunki, w których testosteron enanthate nie powinien być używany w żadnych okolicznościach. Obejmuje to stosowanie testosteronu u mężczyzn z nieleczonym rakiem prostaty lub rakiem piersi oraz u kobiet w ciąży. Leku należy również unikać, jeśli masz uczulenie na olej sezamowy lub jakiekolwiek składniki leku.

Ryzyko związane z rakiem prostaty

Gruczoł krokowy to narząd u mężczyzn, których rolą jest wydzielanie płynu prostaty, jednego ze składników nasienia. Gruczoł jest zależny od działania androgenów i zmniejsza wytwarzanie płynu prostaty, jeśli poziom androgenu jest niski.

Wraz z tym spadkiem jest wzrost ryzyka powiększenia gruczołu prostaty, stan określany jako łagodny przerost prostaty (BPH). Rozszerzenie nie tylko utrudnia przepływ moczu; może również prowadzić do kamieni pęcherza moczowego i zmniejszenia czynności nerek.

Wiadomo, że terapia zastępcza testosteronem poprawia objawy w moczu u mężczyzn z BPH. Co więcej, wydaje się, że robi to bez zwiększania ryzyka raka prostaty.

To samo może nie dotyczyć mężczyzn, u których zdiagnozowano złośliwość prostaty. Podczas gdy związek pomiędzy stosowaniem testosteronu a rakiem prostaty pozostaje wysoce kontrowersyjny, pojawiły się doniesienia, głównie anegdotyczne, że stosowanie testosteronu u starszych mężczyzn z nieleczonym rakiem prostaty prowadziło do przerzutów.

Mając to na uwadze, badanie z Harvard Medical School z 2011 roku wykazało, że nie było związku między progresją choroby a stosowaniem testosteronu u 13 mężczyzn z nieleczonym rakiem prostaty, którzy byli leczeni średnio przez 2,5 roku. Inne badania doszły do ​​podobnego wniosku.

Pomimo ciągłych kontrowersji, FDA zdecydowanie odradza stosowanie testosteronu u mężczyzn z nieleczonym rakiem prostaty.

Nawet u mężczyzn bez raka, jakiekolwiek zwiększenie aktywności antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) w ciągu pierwszych trzech do sześciu miesięcy od rozpoczęcia testosteronu uzasadniałoby zaprzestanie leczenia aż do zakończenia pełnego badania nowotworu.

Czy pacjenci z prostatą mogą przyjmować testosteron?

Ryzyko raka piersi u mężczyzn

Dowody potwierdzające unikanie testosteronu u mężczyzn z nieleczonym rakiem piersi są równie niepewne, chociaż retrospektywne badanie przeprowadzone w 2006 r. Sugerowało wzrost ryzyka zachorowania na raka piersi o 11 procent w ciągu 10 lat. Mechanizm tego związku jest słabo zrozumiany i wielu nie wierzy, że tak naprawdę istnieje.

W przypadku mężczyzn z nieleczonym rakiem piersi FDA nadal uważa, że ​​stosowanie testosteronu stanowi potencjalne zagrożenie i należy go unikać bez wyjątku.

Ryzyko u kobiet w ciąży

Stosowanie enantanu testosteronu u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane. Podawanie testosteronu podczas ciąży może spowodować wirylizację płodu płci żeńskiej, stan znany jako hiperandrogenizm ciążowy, w którym męskie cechy fizyczne są obecne u dziewczynki.

Niektóre objawy wirylizacji mogą być widoczne po urodzeniu, podczas gdy inne mogą ujawnić się dopiero w okresie dojrzewania lub w późniejszym okresie życia. Zawierają:

• Powiększona łechtaczka i zewnętrzne genitalia
• Cysty jajnikowe, nawet w dzieciństwie
• Nadmierne owłosienie ciała lub twarzy
• Większa struktura kości
• Mniejsze piersi
• Przerzedzenie włosów charakterystyczne dla łysienia typu męskiego
• Głębszy głos

Ryzyko wirylizmu jest wyższe u matek, które same doświadczają wirylizmu w wyniku stosowania testosteronu.

Terapia testosteronem musi zostać przerwana, jeśli podejrzewa się ciążę, szczególnie w pierwszym trymestrze, podczas gdy komórki płodowe nadal specjalizują się. Jeśli ciąża zostanie potwierdzona, rodzice zostaną poinformowani o potencjalnych zagrożeniach dla dziecka.

Wydaje się, że stosowanie testosteronu nie stanowi żadnego zagrożenia dla dziecka karmiącego piersią, ponieważ składniki leku są w dużym stopniu metabolizowane, zanim dotrą do krwioobiegu, mleka kobiecego lub innych płynów ustrojowych. Podobnie, stosowanie testosteronu u mężczyzn nie stanowi zagrożenia dla ciąży, ani podczas poczęcia, ani w okresie ciąży.

Rola, jaką testosteron odgrywa u mężczyzn i kobiet