Effirma (doustna flupirtyna) na fibromialgię

Nie dłużej w rurociągu?

Lek o nazwie flupirtyna doustna okazał się obiecujący jako nowa metoda leczenia fibromialgii w 2008 roku, kiedy wyglądało na to, że lek zacznie zmierzać w kierunku zatwierdzenia przez FDA. Jednak od tego czasu wydaje się, że spadł z radaru.

Flupirtyna doustna jest dostępna w Europie od lat 80. XX wieku. Tam jest stosowany w leczeniu bólu z kilku źródeł, w tym chirurgii, raka, urazów i chorób wątroby. Ma długą historię jako stosunkowo bezpieczny i skuteczny lek.

Stany Zjednoczone.FDA przyznało Adeona Pharmaceuticals nowe badanie dotyczące leków, aby rozpocząć badania nad fibromialgią. Nazwa marki Effirma została zarejestrowana.

Adeona podpisała kontrakt z Pipex Pharmaceuticals na prace nad zgłoszeniem do FDA, ale dawna strona Pipex już nie istnieje. Adeona ostatecznie zmieniła nazwę na Synthetic Biologics, a Effirma nie jest nigdzie wspomniana na stronie internetowej Synthetic. Nic nie zostało zgłoszone do FDA i nie opublikowano żadnych nowych badań.

Na razie wygląda na to, że ten lek jest martwy w wodzie w USA. To niefortunne, ponieważ różni się od innych leków przeciwbólowych i leków fibromialgii w interesujący i potencjalnie korzystny sposób.

Jak działa doustna flupirtyna

Flupirtyna doustna nie jest opioidem / narkotykiem i nie jest lekiem przeciwdepresyjnym ani przeciwwstrząsowym, co czyni substancjalnie różnym od innych leków stosowanych w leczeniu fibromialgii.

Adeona oświadczyła, że ​​ma nadzieję, że lek będzie traktowany bardziej niż ból fibromialgii, ale także poprawi nastrój, zmęczenie, problemy poznawcze, zaburzenia snu i ogólną funkcjonalność.

Flupirtyna w ustach działa inaczej niż konwencjonalne leki przeciwbólowe ze względu na sposób, w jaki celuje w ścieżki bólowe w mózgu. Opiaty, które często nie są skuteczne u osób z fibromialgią, podnoszą poziom dopaminy, co zasadniczo powoduje przyjemność. Zamiast blokować ból, opiaty sprawiają, że mniej zależy Ci na bólu.

Z drugiej strony doustna flupirtyna ma łagodny wpływ na niektóre struktury w mózgu zwane receptorami NMDA iw rezultacie obniża poziomy glutaminianu. Glutaminian jest neuroprzekaźnikiem, który zwiększa aktywność komórek mózgu.

Badania opublikowane w 2008 i 2009 roku (Harris) pokazują, że osoby z fibromyalgią mogą mieć wysoki poziom glutaminianu w niektórych obszarach mózgu i że gdy poziom glutaminianu spada, podobnie jak poziom bólu. To sprawia, że ​​flupirtyna doustna jest dla nas atrakcyjnym kandydatem.

Ludzie z fibromialgią mają szczególnie ciężko tolerujące leki. Leki lekarskie często stosowane w leczeniu nas mają w międzyczasie długą listę skutków ubocznych i mogą być szczególnie trudne do zniesienia. Europejski rekord flupirtyny jako bezpieczny lek o niewielkiej liczbie skutków ubocznych również czyni ją atrakcyjną. Nie musisz też stopniowo odzwyczajać się od leku, tak jak w przypadku większości aktualnych metod leczenia fibromialgii.

Co teraz?

Wydaje się, że naszą jedyną nadzieją jest to, że firma Synthetic lub inna firma postanawia rozpocząć badanie flupirtyny w postaci doustnej. Nawet jeśli będzie to dotyczyło innego warunku, przyniesie nam to korzyść - zatwierdzenie przez FDA oznaczałoby, że będzie ono dostępne na rynku w USA, a lekarze mogliby przepisać go nam bez etykiety.

Mimo to proces ten trwa lata. Więc jeśli nie chcesz przenieść się do Europy, to nie wygląda na to, że w najbliższym czasie będziesz mógł wziąć doustnie flupirtynę.