Sustiva (Efavirenz) Informacja o leku przeciw HIV

Sustiva (efawirenz) jest lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu HIV zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.

Sustiva jest klasyfikowana jako nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI) i jest również składnikiem leku złożonego o ustalonej dawce Atripla (tenofowir + emtrycytabina + efawirenz) powszechnie stosowanego w leczeniu pierwszego rzutu w USA.

Sustiva została zatwierdzona do użytku przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w dniu 21 września 1998 r. W Europie i wielu innych częściach świata lek jest sprzedawany pod inną nazwą handlową, Stocrin.

Preparat leku

Sustiva jest dostępna w tabletce 600 mg. Żółta, podłużna tabletka jest powleczona i wydrukowana z numerem "SUSTIVA" po obu stronach.

Sustiva jest również dostępna w postaci kapsułek 200 mg i 50 mg. Kapsułki 200 mg są w kolorze złotym, z nadrukiem "SUSTIVA" na korpusie kapsułki i "200 mg" na wieczku. Kapsułki 50mg mają złotą czapkę z nadrukiem "SUSTIVA" i biały korpus z nadrukiem "t0 mg".

Preparatu Sustiva nie należy nigdy stosować w monoterapii, lecz w połączeniu z innymi odpowiednimi lekami przeciwretrowirusowymi.

Dawkowanie

Dorośli przyjmują jedną tabletkę 600 mg raz na dobę, najlepiej przed snem i na pusty żołądek. Dodatkowo:

• W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampiną (często stosowaną w leczeniu współistnienia gruźlicy) należy zwiększyć dawkę do 800 mg raz na dobę u pacjentów o wadze powyżej 110 kg (50 kg).
• W przypadku jednoczesnego podawania worykonazolu (leku przeciwgrzybiczego stosowanego regularnie w leczeniu zakażenia oportunistycznego związanego z wirusem HIV), należy zwiększyć dawkę podtrzymującą worykonazolu do 400 mg dwa razy na dobę i zmniejszyć Sustiva do 300 mg raz na dobę.

Dla dzieci w wieku co najmniej trzech lat i powyżej 7,7 funta (35 kg), należy przepisać, co następuje:

• 7,7 funta (3,5 kg) do mniej niż 11 funtów (5 kg): 100 mg
• 11 funtów (5 kg) do mniej niż 16,5 funta (7,5 kg): 150 mg
• 16,5 funta (7,5 kg) do mniej niż 33 funty (15 kg): 200 mg
• 33 funty (15 kg) do mniej niż 44 funty (20 kg): 250 mg
• 44 funty (20 kg) do mniej niż 55 funtów (25 kg): 300 mg
• 55 funtów (25 kg) do mniej niż 71,6 funta (32,5 kg): 350 mg
• 71,6 funta (32,5 kg) do mniej niż 88 funtów (40 kg): 400 mg
• 88 funtów (40 kg) i więcej: 600 mg

Kapsułki Sustiva można połykać w całości lub posypać. Sustiva w postaci tabletek, z drugiej strony, nigdy nie powinna być miażdżona, ponieważ może to spowodować nieodpowiednie dawkowanie (lub potencjalne przedawkowanie) u dzieci.

Typowe skutki uboczne

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu Sustiva (w 10% przypadków lub mniej) to:

• Wysypka
• Nudności
• Zawroty głowy
• Bół głowy
• Zmęczenie
• Bezsenność
• Wymioty
• Upośledzona koncentracja
• Zdenerwowany żołądek
• Nieprawidłowe, żywe sny
• Biegunka
• Depresja
• Nerwowość / niepokój

Większość objawów jest na ogół krótkotrwała, często ustępuje w ciągu kilku tygodni lub miesięcy. Niektóre działania na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, zaburzenia koncentracji) można złagodzić, przyjmując lek Sustiva tuż przed snem.

Wysypki skórne związane z Sustiva

W kontrolowanych badaniach klinicznych u 26% pacjentów niedawno otrzymujących Sustiva wystąpił wysyp skórny w pewnym stopniu, chociaż większość miała nasilenie łagodne do umiarkowanego i zwykle pojawiała się w ciągu pierwszych dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia.

Jeśli wystąpi wysypka wkrótce po rozpoczęciu stosowania leku Sustiva, należy skontaktować się z lekarzem lub pracownikiem służby zdrowia. W rzadkich przypadkach (mniej niż 1% przypadków) wysypka może być ciężka, z gorączką i pęcherzami, co wskazuje na potencjalnie śmiertelne zapalenie całego ciała zwane zespołem Stevensa-Johnsona, które wymaga nie tylko zakończenia leczenia, ale natychmiastowego leczenia Uwaga.

We wszystkich innych przypadkach wysypka najczęściej ustępuje sama, bez konieczności zaprzestania leczenia.

Przeciwwskazania

Preparatu Sustiva nie należy nigdy stosować z innymi nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy: Edurant (rilpiwirynę), Intelence (etrawiryna), Rescriptor (delawirdyna) lub Viramune (newirapina).

Pacjent z wcześniejszą reakcją nadwrażliwości na Sustiva - w tym zespół Stevensa-Johnsona (patrz wyżej) lub toksyczne wykwity skórne - nie należy ponownie stosować tego leku ani przepisać leku Atripla, leku o stałej dawce, zawierającego Sustiva.

Preparatu SUSTIVA nie zaleca się również w przypadku jednoczesnego podawania z lekami przeciw zapaleniu wątroby typu C (HCV) Victrelis (boceprewir) i Olysio (simeprewir) z powodu utraty działania terapeutycznego tych dwóch leków przeciwwirusowych.

Uwagi dotyczące leczenia

Preparat Sustiva wiązano z nieprawidłowościami dotyczącymi płodu w wielu badaniach na zwierzętach. Podczas gdy nadal istnieją spory co do tego, czy Sustiva stanowi jakiekolwiek realne ryzyko dla ludzi, zaleca się, aby unikać Sustiva podczas ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży. Zaleca się także matkom karmienie piersią podczas przyjmowania leku Sustiva.