Rodzaje progestyn w pigułkach antykoncepcyjnych złożonych

Wszystkie kombinowane pigułki antykoncepcyjne zawierają estrogen (zazwyczaj etynyloestradiol) i jeden z ośmiu rodzajów progestyny. Termin "progestyna" jest używany dla każdej naturalnej lub wytworzonej przez człowieka substancji, która ma właściwości podobne do naturalnego progesteronu. Progestyny ​​dzielą się na kategorie według pokolenia, które wskazują tylko wtedy, gdy zostały wprowadzone na rynek, a nie na różnicę w ich strukturze chemicznej lub sposobie działania.

Aby najlepiej zrozumieć, w jaki sposób można klasyfikować progestagen, pomocne jest wyjaśnienie rodzajów skutków, jakie może mieć progesteron na kobiece ciało:

• Efekty prognostyczne pomagają zapobiegać owulacji i zmniejszają krwawienie miesiączkowe.
• Efekty androgeniczne są uważane za niepożądane skutki uboczne, takie jak trądzik i wzrost włosów.
• Działanie estrogenowe zależy głównie od ilości etynyloestradiolu w tabletkach. Te efekty pomagają przeciwdziałać efektom androgenicznym.

1

Norethindrone

Noretyndron jest progestagenem pierwszej generacji dostępnym w formach jednofazowych, dwufazowych i trójfazowych. Ma niską aktywność progestagenną i niewielką aktywność estrogenową.Zwykle jest mniej androgenny niż progestageny drugiej generacji (lewonorgestrel i norgestrel), ale bardziej androgenne niż nowsze progestyny, takie jak desogestrel. W małych dawkach (każda tabletka zawierająca mniej niż 50 μg etynyloestradiolu), progesteron poprawia profile lipidowe poprzez podwyższenie poziomu HDL i obniżenie poziomu cholesterolu LDL.

2

Octan noretyndronu

Octan noretyndronu jest progestagenem o niskiej aktywności progestagennej i niewielkich działaniach estrogennych. Jest to progesteron pierwszej generacji. Zwykle jest mniej androgenny niż progestageny drugiej generacji, ale bardziej androgenny niż nowsze progestyny, takie jak desogestrel. Marka Estrostep została zaprojektowana w celu dokładniejszego naśladowania naturalnego cyklu miesiączkowego kobiety, zapewniając zwiększony poziom estrogenu przy stałej dawce progestagenu. Jest to jedyna trójfazowa marka z tym progestagenem. Ta marka może być pomocna dla kobiet, które doświadczają niewielkich efektów ubocznych związanych z estrogenem, takich jak nudności, migreny lub retencja płynów z innymi kombinacjami leków.

3

Dioctan etylu

Dioctan etylu jest pierwszym progestagenem o średniej aktywności progestagenowej. Ma niewielkie działanie estrogenne i małą aktywność androgenną. Dioctan etynodiolu jest pochodną noretindronu, dzięki czemu łatwo ulega przekształceniu w noretyndron wewnątrz ciała. Tabletki antykoncepcyjne zawierające dioctan etynodiolu mają tendencję do wiązania się z podwyższonym krwawieniem i plamieniem w przełomie wczesnego i średniego cyklu w porównaniu z innymi tabletkami skojarzonymi. Jednak wyższe dawki estrogenu mogą przeciwdziałać prawdopodobieństwu przełomowego krwawienia, więc markery pigułek, które zawierają wyższe poziomy estrogenu mogą złagodzić ten efekt uboczny.

4

Lewonorgestrel

Lewonorgestrel jest progestagenem drugiej generacji i jest najszerzej przepisywanym progestagenem antykoncepcyjnym na świecie. Ma wysokie działanie progestagenne i androgenne. Lewonorgestrel negatywnie wpływa na lipoproteiny w surowicy. Dostępnych jest kilka niskodawkowych estrogenów zawierających ten progestagen. Kontrola urodzeń lewonorgestrelu została również zatwierdzona przez FDA dla antykoncepcji awaryjnej (np. Plan B One-Step i Next Choice). FDA oświadczyła, że ​​wszystkie tabletki złożone z tym progestagenem są bezpieczne i skuteczne w antykoncepcji awaryjnej w ramach metody Yuzpe. FDA zatwierdziła również trzy marki pigułek o przedłużonym cyklu, które wykorzystują ten progestin-Seasonale, Seasonique i Lybrel.

5

Norgestrel

Norgestrel (progestagen drugiej generacji) jest mieszaniną zarówno nieaktywnego jak i aktywnego izomer-dekstro-norgestrelu (nieaktywnego) i lewonorgestrelu (biologicznie czynnego). Norgestrel wykazuje silne działanie progestagenowe i silne działanie antyestrogenowe, a jednocześnie wykazuje wysoką aktywność androgenną.

6

Desogestrel

Desogestrel jest progestagenem trzeciej generacji o wysokiej progestacyjnej selektywności, minimalizującej działanie androgenne i aktywność estrogenową. To pokazuje mniejszy negatywny wpływ na metabolizm, przyrost masy ciała, trądzik i inne skutki uboczne typowe dla starszych progestyn. Wykazuje on pozytywne działanie na lipoproteiny, co widać po niewielkim wzroście poziomu cholesterolu HDL. Badania kliniczne wskazują na potencjalnie większe ryzyko wystąpienia nie-śmiertelnej zakrzepicy żylnej przy użyciu tabletek desogestrelu w porównaniu z lekami z lewonorgestrelem. Mircette (mała dawka pigułki estrogen / desogestrel) zapewnia krótszy odstęp między placebo, który może być pomocny dla kobiet cierpiących na migrenę, bolesne miesiączkowanie lub inne negatywne problemy w tym tygodniu. Dostępne są również tabletki trójfazowe o niskim poziomie estrogenu / różnych desogestrelów, Cyclessa.

7

Norgestimate

Norgestimate, progestagen trzeciej generacji, ma wysoką aktywność progestagenową, wykazując niewielkie działanie estrogenne i zazwyczaj jest mniej androgenny. Ma również minimalny wpływ na lipoproteiny w surowicy, a także na metabolizm węglowodanów. Niski androgenny efekt norgestymatu spowodował skuteczne leczenie trądziku. W rzeczywistości pigułki antykoncepcyjne, które zawierają norgestymat, są jedynymi zatwierdzonymi przez FDA w celu zmniejszenia trądziku. Ortho Tri-Cyclen Lo to marka, która zapewnia norgestimat i średnią dawkę estrogenu. Tak więc ta pigułka może być pomocna w zmniejszaniu skutków ubocznych, takich jak nudności i wymioty, nie powodując zwiększonej częstości występowania plamek (typowo związanych z pigułkami o niskiej zawartości estrogenu).

8

Drospirenon

Drospirenon jest jedynym progestagenem pochodzącym z 17a-spirolaktonu. Pomaga tłumić wydzielanie hormonów, które regulują wodę i elektrolity organizmu. Ma również niską aktywność androgenną. Drospirenon i estrogen wydają się łagodzić objawy związane z łagodnym PMS (zwiększony apetyt, negatywny nastrój i zatrzymywanie wody). Drospirenon może powodować wyższy poziom potasu, więc kobiety z chorobą nerek, wątroby lub nadnerczy nie powinny go stosować. Marki YAZ i Beyaz mają 24 dni aktywnych tabletek i cztery dni tabletek placebo. Ta kombinacja może powodować mniej fluktuacji hormonów niż typowe pakiety pigułek. Firma YAZ została również zatwierdzona przez FDA, aby pomóc w leczeniu przedmiesiączkowych zaburzeń dysforycznych, a także w leczeniu umiarkowanego trądziku u kobiet w wieku 14 lat i starszych.