Jakie są agoniści GLP-1 i jak działają?

Strzykawki nie będące wstrzykiwaczami insuliny są rodzajem leku wstrzykiwanego podskórnie do tkanki tłuszczowej za pomocą strzykawki lub wstrzykiwacza. Nie należy ich stosować jako środków pierwszego wyboru, ale większość typów można stosować w połączeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, jak również z insulinoterapią.

Konkretnie, agoniści receptora GLP-1 są rodzajem nieinwazyjnego leku do wstrzykiwania, który staje się coraz bardziej popularny i prominentny, trafiając na czoło opieki diabetologicznej i badań.Badania wykazały, że leki tego typu stosowane w połączeniu z dietą i ćwiczeniami, zarówno krótkodziałające, jak i długodziałające, mogą pomóc pacjentom z cukrzycą typu 2 schudnąć, zmniejszyć stężenie hemoglobiny A1C (3-miesięcznej średniej stężenia cukru a także potencjalnie zmniejszyć częstość zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych.

Obecne badania sugerują, że te leki mają wyższą skuteczność w zmniejszaniu poziomu cukru we krwi w porównaniu z wieloma różnymi rodzajami leków doustnych i nie ustępują w porównaniu z leczeniem skojarzonym, takim jak insulina podstawowa (insulina o przedłużonym działaniu), agonista GLP-1 i insulina podstawowa, a także insulina o szybkim działaniu.

Jak oni pracują?

Tego typu leki działają, ponieważ osoby z cukrzycą typu 2 mają mniejszą aktywność inkretynową, co oznacza, że ​​mają mniej hormonów inkretynowych. Jeden hormon inkretynowy, znany jako peptyd glukagonopodobny (GLP-1), jest mniejszy u osób z cukrzycą. GLP-1 jest zwykle uwalniany z jelita cienkiego podczas jedzenia i działa w celu spowolnienia procesu, w którym pokarm opuszcza żołądek, kontrolując poziom cukru we krwi po posiłkach.

Korzyścią dla agonistów GLP-1 jest to, że naśladują hormon GLP-1 przez wiązanie się z receptorami GLP-1 i stymulowanie uwalniania insuliny, co zmniejsza poziom cukru we krwi. Agoniści GLP-1 działają również na żołądek, mózg, trzustkę i wątrobę, aby zwiększyć uczucie pełności i zmniejszyć po posiłku poziom cukru we krwi, co sprzyja utracie wagi i poprawia kontrolę poziomu cukru we krwi.

Zazwyczaj nie promują hipoglikemii, ponieważ działają tylko wtedy, gdy w systemie znajduje się glukoza. Jest to korzystne dla osób podatnych na hipoglikemię, jednak w połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem zwiększa się ryzyko hipoglikemii. Jeśli szukasz innej opcji leczenia cukrzycy, porozmawiaj ze swoim lekarzem, aby lepiej zrozumieć, czy ta opcja jest odpowiednia dla Ciebie i może pomóc Ci lepiej kontrolować cukrzycę.

Wpływ na ciało

Mózg: GLP-1 wysyła sygnał do mózgu, w szczególności do podwzgórza, nakazując mu zmniejszenie ilości wody i jedzenia. W rezultacie osoba przyjmująca agonistę GLP-1 szybciej się zapełnia. Gdy czujesz się szybciej, prawdopodobnie zużyjesz mniej jedzenia, a co za tym idzie schudniesz. Ponieważ twoje odczucie picia może spaść, ważne jest również, aby pamiętać o uwodnieniu, aby zapobiec odwodnieniu.

Mięsień: GLP-1 zwiększa glukoneogensis w mięśniu. Pomaga to obniżyć poziom cukru we krwi poprzez stymulację wychwytu glukozy przez komórki i zwiększenie wrażliwości na insulinę (jak dobrze organizm wykorzystuje insulinę).

Trzustka: GLP-1 zwiększa wydzielanie insuliny w kontakcie z glukozą. Pomaga to obniżyć stężenie cukru we krwi po posiłku. Ponadto, GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu i zwiększa wydzielanie somostatyny. Zadaniem Glucagon jest zapobieganie zbyt niskiej zawartości cukru we krwi. U osób z cukrzycą typu 2 glukagon może podwyższyć poziom glukozy we krwi zbyt wysoki, ponieważ albo nie ma wystarczającej ilości insuliny, aby obniżyć poziom cukru we krwi, albo organizm jest mniej zdolny do reagowania na insulinę. Dlatego obniżając poziom glukagonu zmniejsza się stężenie cukru we krwi.

Wątróbka: GLP-1 obniża produkcję glukozy w wątrobie (wątrobie), co pomaga obniżyć poziom cukru we krwi. GLP-1 zwiększa glukoneogenezę, która jest szlakiem metabolicznym, który wytwarza glukozę z substancji niewęglowodanowych, takich jak białko i tłuszcz. Wraz ze wzrostem glukoneogensji, glukagon (hormon, który pomaga w zwiększaniu poziomu cukru we krwi) ulega redukcji w wątrobie, hamując tworzenie glukozy i stymulując wychwyt glukozy przez komórki, co pomaga obniżyć poziom cukru.

Żołądek: GLP-1 zmniejsza wydzielanie kwasu i zmniejsza opróżnianie żołądka, co spowalnia jak szybko pokarm opuszcza żołądek, zwiększając pełnię, zmniejszając szybkość powstawania cukru we krwi i często powodując mdłości. Zmniejszona szybkość, z jaką pokarm opuszcza żołądek, powoduje zmniejszenie przyjmowania pokarmu, co zwykle powoduje utratę wagi. Utrata masy ciała zmniejsza oporność na insulinę, a tym samym obniża poziom cukru we krwi.

Jakie są różne typy agonistów GLP-1?

Agoniści GLP-1 można podzielić na dwie różne kategorie: formulacje o krótkim działaniu, które są zazwyczaj dawkowane raz lub dwa razy dziennie, lub formuły o przedłużonym działaniu, które podawane są raz w tygodniu. Rodzaj otrzymywanego GLP-1 zależy od historii choroby, ubezpieczenia, osobistych preferencji i kontroli poziomu cukru we krwi. Niektórzy agoniści GLP-1 mogą być drogie; Dlatego może warto zadzwonić na twoje ubezpieczenie przed otrzymaniem recepty, aby upewnić się, że możesz pozwolić sobie na lek.

Krótko działający agoniści GLP-1 - jednorazowy lub dwa razy dziennie wstrzykiwany

Lek: Exenatide

Nazwa marki: Byetta

Dawkowanie: Zacznij od 5mcg dwa razy na dobę 60 minut przed posiłkiem i zwiększaj do 10mcg po jednym miesiącu.

Zalety: Jeden z najdroższych typów agonistów GLP-1, prawdopodobnie dlatego, że był najdłużej.

Negatywne: Musi być podane 60 minut przed posiłkiem, co może być niewygodne.

Inne uwagi: Lek Byetta przenika przez nerki i nie jest zalecany osobom z GFR wynoszącym 30 lub mniej.

Lek: Liraglutide

Nazwa marki: Victoza

Dawkowanie: 0,6mcg na tydzień i zwiększyć dawkę do 1,2mcg. Jeśli stężenie cukru we krwi osiągnie cel, możesz utrzymać tę dawkę lub zwiększyć ją do 1,8 mcg, jak to tolerujesz. Twój lekarz powinien doradzić, jak zwiększyć dawkę.

Pozytywne: Udowodniono, że zapewnia największą utratę wagi.

Negatywne: należy podać raz dziennie. Pacjenci zgłaszają dużą częstość występowania nudności, co prawdopodobnie powoduje tak dużą utratę wagi.

Lek: liksysenatyd

Nazwa marki: Adlyxin

Dawkowanie: 10 mcg dziennie przez dwa tygodnie, a następnie zwiększać do 20 mcg dziennie.

Zalety: ma stosunkowo taką samą skuteczność jak Byetta.

Negatywy: należy podawać codziennie 60 minut przed pierwszym posiłkiem w ciągu dnia

Inne uwagi: Jest wydalany przez nerki i należy go unikać w przypadku GFR

Długo działający agonista GLP-1 - raz w tygodniu wstrzykiwany

Lek: długodziałająca forma preparatu Exenaatide Byetta

Nazwa marki: Bydureon (przepisany jako fiolka z zestawem lub długopisem)

Dawka: 2 mg tygodniowo, podawana raz na tydzień.

Obniżenie stężenia A1C: około 1,3 procent.

Zalety: dane raz w tygodniu; można przepisać za pomocą pióra.

Negatywy: Jest wydalany przez nerki i należy go unikać przy wartości GFR równej 30 lub mniejszej. Ponadto wskaźnik igły jest gruby (23G).

Inne uwagi: Badania wykazały, że jest on gorszy od Victoza w odniesieniu do zmniejszenia stężenia A1C i może być pracochłonny podczas dawkowania (należy go zmieszać). Ponadto wiele osób skarży się na reakcje w miejscu podania leku.

Lek: Dulaglitide

Nazwa marki: Trulicity (pióro)

Dawkowanie: Zacznij od 0,75 mg tygodniowo i zwiększ do 1,5 mg w ciągu 6 do 8 tygodni.

Obniżenie stężenia A1C: około 1,4 procent.

Zalety: Nie trzeba ręcznie mieszać. Nie ma potrzeby zakładania igły i można wyrzucić cały wstrzykiwacz w pojemniku na ostre przedmioty po podaniu dawki. Jest podawany raz na tydzień i ma wyższą redukcję HbA1c niż Victoza.

Negatywy: nie obejmuje wszystkich ubezpieczeń i może być drogi.

Jakie są skutki uboczne?

• Najczęstszym działaniem niepożądanym agonistów GLP-1 są nudności, wymioty i biegunka. Występuje to w około 10 do 40 procent (w zależności od konkretnego leku) ludzi i jest bardziej powszechne w krótkodziałających czynnikach. Jednak te działania niepożądane mają tendencję do zmniejszania się, ponieważ osoba przebywa na lekach przez dłuższy czas. Ponadto, jeśli pacjent przyjmuje krótko działający GLP-1, taki jak Victoza, zażywanie go przed snem może pomóc w zmniejszeniu nudności.
• Badania przeprowadzone na gryzoniach pokazują, że niektórzy agoniści GLP-1, w szczególności liraglutyd i dulaglutyd, mogą promować guzy komórek tarczycy. Chociaż nie przeprowadzono badań na ludziach, zaleca się, aby osoby z historią lub wywiadem rodzinnym z rakiem rdzeniastym tarczycy i wielkokublastyczną neoplazją typu 2 nie stosowały agonistów GLP-1.
• U niektórych agonistów GLP-1 istnieje małe ryzyko zwiększonego ryzyka zapalenia trzustki (zapalenie trzustki).
• Ludzie mogą doświadczyć reakcji w miejscu wstrzyknięcia, gdzie lek jest wstawiany.

Kto powinien unikać tych rodzajów leków?

Ten lek nie jest zalecany, jeśli:

• masz zapalenie trzustki w wywiadzie.
• masz historię gastropareza (paraliż żołądka).
• masz historię lub rodzinną historię raka rdzeniastego tarczycy lub Multiople Endocrine Neoplasia typu 2.

Ponadto osoby z cukrzycą, które mają zmniejszoną czynność nerek, z GFR (wskaźnik przesączania kłębuszkowego) lub 30 lub mniej, nie powinny stosować bydureonu i byencji. Porozmawiaj o dawkowaniu nerki z lekarzem, jeśli bierzesz innych agonistów GLP-1.

Nie ma wystarczających dowodów na poparcie bezpieczeństwa u pacjentów poddawanych dializie, dlatego unikanie stosowania GLP-1 w tej populacji jest rozważne.

Co jest następne?

Ponieważ nadal pojawiają się leki przeciwcukrzycowe, a badania naukowe są już w toku dla bezpieczniejszych, wygodniejszych i bardziej skutecznych typów agonistów GLP-1, z pewnością zobaczymy, że w przyszłości pojawi się więcej leków. W rzeczywistości, inny agonista GLP-1, który obecnie aplikuje o zatwierdzenie przez FDA, semaglutide, ma zmniejszać ryzyko sercowe o 26 procent. I jako bonus, doustny semaglutide jest w fazie II próbach, co oznacza, że ​​pewnego dnia agoniści GLP-1 mogą nie wymagać wstrzykiwania.

• Dzielić
• Trzepnięcie
• E-mail
• Tekst

Czy ta strona była pomocna? Dziekuję za odpowiedź! Jakie są twoje obawy? Źródła artykułu

• Dungan, K, DeSantis, A. Agoniści receptora 1 peptydowego typu glukagonopodobnego do leczenia cukrzycy typu 2. Aktualny.
• Vishal, Gupta. Analogi peptydowe typu glukagonopodobnego-1: przegląd. Indian J Endocrinol Metab. 2013 maj-czerwiec, 17 (3): 413-421.
• Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glukagonopodobny agonista receptorów na cukrzycę: rola w chorobie sercowo-naczyniowej. Krążenie.