Dostępność biologiczna i równoważność biologiczna

Biodostępność i biorównoważność są terminami stosowanymi w farmakologii, aby opisać konkretne działania i właściwości produktu leczniczego.

Biodostępność opisuje osobę podaną dawkę, która jest w aktywnym krążeniu w krwiobiegu, gdy lek podaje się doustnie, dożylnie lub w dowolny inny sposób (np. doodbytniczy, podjęzykowy, donosowy, przezskórny itd.)

Z definicji lek podawany dożylnie ma biodostępność 100%, ponieważ jest dostarczany bezpośrednio do krwioobiegu.

Istnieje wiele czynników, które mogą wpływać na biodostępność leku. Obejmują one między innymi:

• Właściwości fizyczne leku, w tym okres półtrwania leku
• Preparat leku (np., Natychmiastowe uwalnianie, czas uwalniania)
• Zdrowie przewodu pokarmowego pacjenta
• Wiek pacjenta, który może mieć wpływ na szybkość metabolizmu leku
• Czy lek jest przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia
• Funkcja nerek (nerki) i wątroba (wątroba), która wpływa na klirens leku

Interakcje z innymi lekami lub żywnością mogą również bezpośrednio wpływać na biodostępność. W leczeniu HIV / AIDS, na przykład, lek przeciwretrowirusowy Norvir (rytonawir) stosowany w celu "zwiększenia" stężenia leku w surowicy innych leków przeciw HIV może również zwiększyć ogólnoustrojową biodostępność leku takiego jak Viagra (cytrynian sildenafilu). W ten sposób może wydłużyć okres półtrwania Viagry, jednocześnie zwiększając efekty uboczne.

Odwrotnie, dostępne bez recepty leki na bazie magnezu i glinu (takie jak Tums lub Milk of Magnesia) mogą znacząco zmniejszyć biodostępność wielu leków przeciw HIV, gdy są przyjmowane jednocześnie - aż do 74% z lekami takimi jak Tivicay (dolutegrawir) - oraz w ten sposób potencjalnie podważają cele terapii.

Biorównoważność to termin stosowany w farmakologii do opisania dwóch różnych produktów leczniczych, które w oparciu o ich skuteczność i bezpieczeństwo są zasadniczo takie same.

Stany Zjednoczone.Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) definiuje biorównoważność jako "brak istotnej różnicy w szybkości i zakresie, w jakim aktywny składnik lub aktywne ugrupowanie w farmaceutycznych odpowiednikach lub farmaceutycznych substancjach alternatywnych staje się dostępne w miejscu działania leku przy podawaniu w tym samym dawkę w podobnych warunkach w odpowiednio zaprojektowanym badaniu."

Dostępność biologiczna i biorównoważność są bezpośrednio ze sobą powiązane, o ile względna biodostępność (tj. porównywalna biodostępność jednego leku z drugą) jest jednym ze środków stosowanych do oceny biorównoważności leku.

W celu uzyskania zatwierdzenia przez FDA lek generyczny musi wykazywać 90-procentowy przedział ufności (CI) zarówno pod względem zakresu, jak i szybkości biodostępności w porównaniu z pochodzącym od leku referencyjnego.