Czy na Ziemi są leki na bazie HIV?

Od najwcześniejszych dni epidemii HIV naukowcy zajmowali się wykorzystaniem ekstraktów roślinnych do leczenia zakażeń HIV. Wiele z pierwszych badań skupiało się na przeciwwirusowych właściwościach niektórych roślin, w szczególności ich zdolności do zabijania HIV, pozostając bezpiecznym (lub przynajmniej względnie bezpiecznym) do spożycia przez ludzi.

Obecnie wiele z tej dziedziny nauki koncentruje się wokół stosowania niektórych ekstraktów roślinnych, aby zakłócać zdolność wirusa do replikacji, podobnie jak działają leki antyretrowirusowe. Niektóre z tych ekstraktów były używane od pokoleń w tradycyjnych kulturach do leczenia wielu chorób i schorzeń.

Podczas gdy większość tych badań zakończyła się powodzeniem, zespół naukowców z University of Illinois w Chicago twierdził, że znalazł roślinę, zwaną Justicia gendarussa, który jest w stanie zablokować HIV, według ich słów, "znacznie skuteczniej niż AZT". To odważne twierdzenie, biorąc pod uwagę, że lek AZT (znany również jako Retrovir i zydowudyna) od dawna był kamieniem węgielnym terapii HIV.

Ale czy te twierdzenia rzeczywiście utrzymują się i, co ważniejsze, przekładają się na nowy "naturalny" model leczenia HIV?

Krótka historia ekstraktów roślinnych we wczesnych badaniach nad HIV

Po wykryciu wirusa HIV ludzie zarażeni wirusem mieli niewiele możliwości leczenia. W rzeczywistości, dopiero w marcu 1987 r. - w pięć lat po zidentyfikowaniu pierwszych przypadków HIV - AZT została ostatecznie zatwierdzona do stosowania w leczeniu HIV. Niestety, jako pierwszy i jedyny lek, nie zadziałał on tak dobrze, a ludzie musieli czekać jeszcze osiem lat, zanim drugi lek, lamiwudyna (3TC), zostanie zatwierdzony w 1995 roku.

Podczas tego 13-letniego okresu wiele osób i niesankcjonowanych klubów kupujących zwróciło się do tradycyjnych środków zaradczych, aby uzupełnić terapię AZT lub samodzielnie leczyć HIV, bez obawy o toksyczne skutki uboczne. Niektóre z najwcześniejszych badań roślinnych skupiały się na tych środkach zaradczych, mając nadzieję, że mogą albo "pobudzić" funkcję immunologiczną, zapobiec infekcjom oportunistycznym, albo całkowicie zabić HIV.

Obejmowały one badania z udziałem laetrile, rzekomego wyleczenia z raka pochodzącego z pestek moreli i azjatyckiego gorzkiego melona (Momordica charantia), co sugerowali niektórzy naukowcy, może przywrócić funkcję odpornościową podczas walki z infekcjami dróg oddechowych związanymi z HIV.

Podczas gdy wiele nadziei wiązano z tymi i innymi naturalnymi lekami, żaden z nich nie przynosił żadnych rzeczywistych korzyści i były to naprawdę "strzały w ciemności" wywołane rosnącą publiczną desperacją, aby znaleźć leczenie, jakiekolwiek leczenie, które mogłoby zadziałać.

Od medycyny ludowej do badań klinicznych

Do 1996 r., Nawet gdy coraz skuteczniejsze leki były uwalniane, a terapie skojarzone zaczęły odwracać falę śmierci AIDS, wiele osób w społeczności badawczej zdecydowało się znaleźć naturalne alternatywy dla czasami bardzo toksycznych leków (takich jak stawudyna i didanozyna). stosowane w terapii HIV.

Wiele z tych wysiłków skupiało się na różnych roślinach i ziołach stosowanych w tradycyjnych kulturach, badając zarówno ich bezpieczeństwo, jak i skuteczność w bardziej uporządkowanym modelu badań klinicznych. Zazwyczaj wyniki były krótkie.

W jednym z przeglądów tradycyjnych chińskich leków stwierdzono, że żaden z popularnych środków stosowanych w leczeniu zakażeń HIV (takich jak jingyuankang i xiaomi) nie miał żadnego wpływu na liczbę CD4 ani na obciążenie wirusem (chociaż niektóre z nich łagodziły takie drobne infekcje, jak pleśniawki i nieskomplikowana biegunka).

Podobne badania dotyczyły wykorzystania afrykańskiego ziemniaka (Hypoxis hemerocallidea) i nazywa się rośliną leczniczą Sutherlandia frutescens, oba zostały zatwierdzone przez rząd Republiki Południowej Afryki do leczenia HIV. Nie tylko środki zaradcze nie działały, ale wykazano, że są antagonistyczne w stosunku do niektórych leków stosowanych w leczeniu chorób związanych z HIV, takich jak gruźlica.

Chociaż łatwo byłoby lekceważyć te środki zaradcze jako "medycynę ludową" (a nawet przeciwną naukę), niepowodzenia w badaniach roślinnych, jak twierdzą niektórzy, były nie mniej głębokie niż te, które obserwowano w badaniach nad szczepionkami na HIV, w których wydano miliardy do tej pory nie ma opłacalnego kandydata.

Ponowne przemyślenie modelu terapeutycznego

Zakres badań nad wirusem HIV na bazie roślin zmienił się ogromnie wraz z dostępem do narzędzi genetycznych, które nie istniały jeszcze około 20 lat temu. Dziś mamy o wiele większą wiedzę na temat samej mechaniki wirusa HIV - w jaki sposób się rozmnaża, w jaki sposób zaraża - i może lepiej określić, które procesy musimy przerwać, aby wirus był nieszkodliwy.

Jest to bardzo podobny model stosowany w terapii przeciwretrowirusowej, w której lek zaburza specyficzny enzym potrzebny do zakończenia cyklu replikacji HIV. Bez takiej możliwości wirus HIV nie może rozprzestrzeniać się i infekować innych komórek. Używając kombinacji leków - z których każdy ma zdolność blokowania innego enzymu - jesteśmy w stanie powstrzymać wirusa na tak zwane niewykrywalne poziomy.

W ostatnich latach wiele ekstraktów roślinnych było w stanie powtórzyć ten proces, przynajmniej w probówce. Niektóre z nich obejmują Cistus incanus (różowa róża rocka) i Peloponium sidoides (Południowoafrykański geranium), z których oba wydają się zapobiegać przyłączaniu się wirusa HIV do komórki gospodarza.

Jakkolwiek wszystko to może brzmieć - używając geranium do leczenia HIV - jest to model, który w rzeczywistości ma już swój dowód na chorobę malaryczną.

Przełom w malarstwie roślinnym dostarcza dowodów na HIV

Znaczna część racjonalnego uzasadnienia dla obecnych badań opartych na roślinach opiera się na przełomie w leczeniu malarii, które spotkało się z odkrywcą, chińskim naukowcem Tu YouYou, Nagrodą Nobla w dziedzinie medycyny w 2015 roku.

Odkrycie zostało oparte na badaniach roślin o nazwie Artemesia annua (słodki piołun), który był stosowany w medycynie chińskiej od XI wieku. We wczesnych latach 70. Tu YouYou i jej koledzy zaczęli badać wpływ rośliny (znanej tradycyjnie jako qinghao) na pasożyty wywołujące malarię.

W następnych latach naukowcy byli w stanie stopniowo udoskonalić ekstrakt do związku zwanego artemisinin, który jest obecnie preferowanym lekiem z wyboru w leczeniu skojarzonym. Wykazano, że artemisinin usuwa jedynie 96 procent opornych na leki pasożytów malarii, ale przypisano mu uratowanie milionów istnień ludzkich, które w innym przypadku mogłyby zostać utracone.

Wyciąg leczniczy udowadnia "lepiej niż AZT"

Kierując się obietnicą podobnego przełomu artemisinin, grupa naukowców z University of Illinois w Chicago, Uniwersytetu Baptystów w Hongkongu oraz Wietnamskiej Akademii Nauki i Technologii rozpoczęła wspólny wysiłek w celu zbadania ponad 4500 ekstraktów roślinnych, oceniając ich wpływ na HIV, gruźlicę, malarię i raka.

Spośród tych kandydatów ekstrakt pochodzący z Justicia gendarussa (Willow-leaf justicia) uznano za najbardziej obiecującą. Oczyszczenie ekstraktu doprowadziło do wyodrębnienia związku znanego jako patentiflorina A, który w probówkach był zdolny do blokowania tego samego enzymu (odwrotnej transkryptazy) co AZT.

W rzeczywistości, według badań, był on w stanie poprawić działanie AZT na kilka sposobów:

• Patentiflorin A wydaje się skuteczniejszy w blokowaniu replikacji w lekoopornym HIV. Dla porównania AZT ma profil niskiej oporności, co oznacza, że ​​nawet niektóre z częstszych mutacji HIV mogą uczynić lek bezużytecznym. Jako taki, patentiflorina A wydaje się mieć lepszy profil oporności
• Patentiflorin A był w stanie zrobić to samo w makrofagach, białe krwinki, które służą jako pierwsza linia obrony organizmu. Jest to ważne, ponieważ makrofagi są komórkami, które zatrzymują i przenoszą bakterie i wirusy do węzłów chłonnych w celu neutralizacji. W przypadku HIV, tak się nie dzieje. Zamiast tego wirus "obraca tablice" i infekuje same komórki (zwane limfocytami T), które mają pomóc w ich zniszczeniu. Sugeruje się, że poprzez tłumienie wirusa we wczesnej infekcji - oraz w samych makrofagach - możliwe jest całkowite zapobieganie infekcji.

Przynajmniej tak to czyta w probówce.

Znaczące bariery do pokonania

Chociaż nie ulega wątpliwości, że patentiflorina A jest znaczącym, a nawet obiecującym kandydatem do dalszych badań, rzadko zdarza się, aby wyniki badania z użyciem probówek odzwierciedlały wyniki badań na ludziach. Ponadto, chociaż twierdzenie, że patentiflorin A jest "lepszy niż AZT" może być trafne, może nie być tak istotne, jak sugerują badacze (lub niektórzy w mediach).

Po prostu AZT to stary narkotyk. Jest to pierwszy z ośmiu leków w swojej klasie, który został w znacznym stopniu wyparty przez leki nowej generacji, takie jak tenofowir i abakawir. Jako takie, używanie AZT jako podstawy porównania jest raczej podobne do porównywania starego VW Beetle z nowym VW Beetle. Obaj pracują, ale niekoniecznie scharakteryzowałbyś flotę według jej najstarszego modelu.

I to jest część tego. Ostatecznie, cel jakiejkolwiek terapii opartej na roślinach musiałby osiągnąć taki sam poziom skuteczności jak jej farmaceutyczny odpowiednik lub przynajmniej zwiększyć jego działanie. Aby to zrobić, kandydat pochodzenia roślinnego, taki jak patentiflorin A, musiałby pokonać szereg kluczowych przeszkód:

• Musiał osiągnąć terapeutyczną koncentrację we krwi. W końcu wyeksponowanie komórek w związku w probówce to jedno. innym jest spożywać ten związek i mieć wystarczającą ilość aktywnego składnika krążącego we krwi. Ponieważ ekstrakty roślinne są zazwyczaj szybko usuwane z organizmu, naukowcy musieliby stworzyć skoncentrowaną formułę, która byłaby w stanie osiągnąć efekt terapeutyczny, jednocześnie unikając toksyczności.
• Musiałby móc przekraczać błony jelita. Większość ekstraktów roślinnych jest rozpuszczalna w wodzie i ma dużą trudność w przechodzeniu przez błony lipidowe jelit. Obniżone wchłanianie przekłada się na niższą biodostępność (procent leku wchodzącego do krwioobiegu).
• Musiałby być utrzymywany na stałym poziomie we krwi. Leki na HIV nie są podobne do leków antymalarycznych, które mają na celu zabicie pasożyta i skończyć z nim. W przypadku leczenia HIV należy zawsze utrzymywać określoną koncentrację leku, aby wirus był całkowicie stłumiony. Ponieważ ekstrakty roślinne są szybko usuwane, są podatne na fluktuacje, które mogą być nieodpowiednie dla wirusa HIV. Na przykład artemisinin ma okres półtrwania leku wynoszący tylko dwie do czterech godzin w porównaniu do tenofowiru, którego okres półtrwania wynosi 17 godzin, a wewnątrzkomórkowy okres półtrwania wynosi do 50 godzin.

Chociaż istnieje szereg narzędzi, które naukowcy mogą wykorzystać, aby przezwyciężyć problemy z wchłanianiem (np. Systemy dostarczania oparte na lipidach), o ile nie są w stanie przezwyciężyć problemów z biodostępnością obserwowanych w lekach roślinnych, takich jak artemisinin, jest mniej prawdopodobne, że będą one czymś więcej niż terapia wspomagająca.

Słowo od DipHealth

Co sprawia, że ​​podejście oparte na roślinach jest dla nas atrakcyjne, przynajmniej z punktu widzenia koncepcyjnego, jest to, że substancje są nie tylko naturalne, ale są bezpiecznie używane przez pokolenia. Zakłada się także, że terapie oparte na roślinach są "bezpieczniejsze", a leki na HIV są bardziej "toksyczne", a niekoniecznie tak jest.

Leki przeciwko HIV, które stosowaliśmy dzisiaj, nie są pozbawione efektów ubocznych, ale są znacznie lepsze dla osób w przeszłości. Są nie tylko bardziej tolerowalne, wymagają tylko jednej pigułki dziennie i są znacznie mniej podatne na lekooporność.

Tak więc, chociaż należy dołożyć wszelkich starań, aby posunąć naprzód badania nad wirusem HIV na bazie roślin, wciąż pozostaje wiele do pokonania, zanim będziemy mogli rozsądnie rozważyć opcje na przyszłość.